Tipos de ansiolíticos

La cultura y la sociedad en la que vivimos se caracteriza por presentar un elevado nivel de dinamismo y de cambio constante, junto con una alta exigencia con las personas que forman parte de ella. De manera constante se nos exige ser productivos, proactivos y previsores, teniendo que adaptarnos tanto a los cambios de la sociedad actual como a las posibles situaciones que podrían sucederán en el futuro. Por este motivo, es frecuente que nos preocupemos por lo que podría llegar a venir y, esta situación puede llevarnos a estados emocionales aversivos ante el miedo y tensión por lo que podría suceder.

De este modo, podemos observar como cada vez resultan más prevalentes trastornos relacionados con el estrés y la ansiedad, siendo los problemas ansiosos los más prevalentes en la población general y en la clínica. Con el fin de tratar este tipo de problemáticas, se han elaborado y sintetizado diferentes tipos de tratamientos y, entre ellos, a nivel farmacológico se han sintetizado diversos tipos de ansiolíticos.

Si bien la mayoría de la gente sabe lo que és y de hecho ha experimentado ansiedad a lo largo de su vida, resulta un fenómeno que ha menudo resulta difícil de definir. Se considera ansiedad a aquel estado de malestar emocional que surge sin que haya un estímulo o peligro inmediato que lo genere, siendo la previsión de un fenómeno futuro lo que provoca esta reacción. Los sujetos que padecen ansiedad tienen un alto nivel de activación junto con una elevada afectividad negativa. Si bien su origen suele ser cognitivo, los efectos que produce se pueden traducir también a nivel fisiológico, produciendo reacciones tales como taquicardia, tensión física o sudoración. También, provoca efectos a nivel conductual, como la evitación de situaciones que podrían llevar a lo que provoca ansiedad.

Teniendo en cuenta el malestar que provoca y el hecho de que incluso puede invalidar aspectos importantes de nuestra vida (como por ejemplo en casos de individuos con agorafobia), buscar un tratamiento que alivie estos problemas ha motivado la creación de diversos tratamientos, como los ansiolíticos en el caso de los tratamientos farmacológicos.

La función general de los ansiolíticos es inducir una disminución de la actividad, a través de una acción depresora sobre el sistema nervioso. Con este fin, la mayor parte de tipos de ansiolítico actúan sobre el ácido gamma-aminobutírico o GABA y sus receptores, potenciando la acción inhibitoria de este neurotransmisor. A pesar de esto, en los últimos tiempos se ha observado un incremento en la utilización de fármacos con acción en la serotonina, llevándose a emplear antidepresivos como los ISRS como fármaco de elección en algunos trastornos de ansiedad.

Barbitúricos: previamente a la llegada de las benzodiacepinas estos derivados del ácido barbitúrico fueron el tipo de ansiolítico fue el más utilizado en su momento, teniendo un elevado potencial sedativo a pesar del elevado riesgo de adicción y sobredosis mortal que comportan. Su mecanismo de acción se basa en impedir el flujo de sodio a las neuronas. Fueron descubiertos por Emil Fischer en 1903, y su uso se prolongó hasta aproximadamente los años 70, momento en que la búsqueda de sustancias efectivas para la ansiedad menos peligrosas diera como fruto el descubrimiento de las benzodiacepinas. A pesar de esto, algunos barbitúricos como el amobarbital eran y son empleados de manera muy controlada en intervenciones médicas quirúrgicas.

Benzodiacepinas: esta clase de ansiolítico es la más conocida y utilizada en la actualidad, actuando como agonistas indirectos del GABA en los receptores tipo A. Aumentan la afinidad del GABA por su receptor en todo el cerebro, pero especialmente sobre el sistema límbico. Asimismo, en los núcleos del Rafe actúan inhibiendo la actividad de la serotonina sobre el sistema límbico. Producen un alivio de la tensión cognitiva y dependiendo de la dosis cierto nivel de sedación, sirviendo también como anticonvulsionante. Dentro de este tipo de ansiolíticos, algunos de los más conocidos y consumidos son el lorazepam, el bromazepam (Lexatín), el alprazolam, el diacepam (Valium) y el clorazepato. Existen diversos tipos de benzodiacepinas, según su vida en el cuerpo sea corta, media o larga, teniendo cada una diferentes ventajas e inconvenientes. Se considera benzodiacepina de vida corta aquella que dura pocas horas, concretamente menos de doce. Tienen un efecto muy rápido y resultan de gran utilidad en casos en que se requiere bajar la ansiedad rápidamente, como ante crisis de ansiedad o insomnio de conciliación. Por contra, resulta más fácil que causen adicción al precisar de un consumo más habitual para mantener el efecto del fármaco, y es más frecuente que tengan efectos secundarios. Las benzodiacepinas de vida larga son aquellas que duran más de 24 horas en el organismo. Tienen el inconveniente de que al prolongarse su actuación puede llegar a tener un efecto sumativo con la dosis anterior, produciendo en general mayor sedación, pero por contra son necesarias menos dosis para mantener los síntomas ansiosos bajo control, cosa que dificulta la adicción. Las benzodiacepinas de acción intermedia tienen una vida de alrededor de entre 12 y 24 horas, resultando útiles en casos en que los síntomas se quieren tratar con una velocidad mayor que con una sustancia de acción larga y sin que permanezca tanto en el cuerpo pero sin necesitar tomas constantes del fármaco para conservar el efecto.

Bloqueantes beta-adrenérgicos: han sido empleados ocasionalmente como tratamiento coadyuvante debido a que parecen contribuir a disminuir los síntomas somáticos.

Antihistamínicos: este tipo de sustancias ha llegado a emplearse en alguna ocasión en casos de ansiedad debido a la sedación que producen, pero al margen de este efecto no presentan ninguna ventaja terapéutica contra la ansiedad.

Buspirona: es uno de los pocos psicofármacos empleados en la ansiedad que actúa en un neurotransmisor diferente del GABA. Por este mismo motivo presenta la ventaja de que al contrario que otros tipos de ansiolítico no produce los mismos efectos secundarios, no hallándose interacciones con sustancias depresoras ni adicción, no provocando tampoco sedación. Esta sustancia actúa sobre la serotonina, concretamente como agonista parcial. Por contra, su actuación tarda semanas en hacer efecto, con lo que no es útil ante crisis de ansiedad.

Los diferentes tipos de ansiolíticos han demostrado poseer una gran capacidad de adicción entre sus consumidores. Es por ello que su consumo debe estar muy pautado, recomendándose en general que la administración de este tipo de fármacos sea realizada durante periodos no muy prolongados (alrededor de entre dos y cuatro semanas). Del mismo modo, su retirada brusca puede causar síndromes de abstinencia y efectos rebote, de modo que en el momento de cesar el consumo dicho cese debe ser gradual.

El hecho de que produzcan una depresión del sistema nervioso provoca que la mayor parte de ansiolíticos (con excepciones como la buspirona), puedan provocar somnolencia, y por lo tanto disminuya el nivel de funcionalidad y rendimiento en algunas áreas vitales al reducirse la concentración y la velocidad de reacción.

Un consumo excesivo de algunos tipos de ansiolítico puede causar una sobredosis. Estas sobredosis pueden resultar realmente peligrosas, pudiendo causar el fallecimiento del individuo. En el caso de los barbitúricos el riesgo de sobredosis y muerte es muy elevado, siendo esta una de las principales causas de que se desarrollaran otras sustancias como las benzodiacepinas. En este último caso, también existe cierto riesgo de muerte, sobre todo si se las combina con otras sustancias que potencien la depresión del sistema nervioso (incluyendo alcohol), o si se padece una enfermedad o bien se trate de un organismo debilitado como en el caso de ancianos.